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Cisapride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Cisapride图片
CAS NO:81098-60-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议

产品名称
西沙比利
R 51619
(±)-Cisaprid
产品介绍
Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的5-HT4受体激动剂,EC50值为 140 nM。Cisapride 是hERG阻断剂,IC50值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。
生物活性

Cisapride (R 51619) is an orally active5-HT4receptor agonist with anEC50value of 140 nM. Cisapride is ahERGblocker with anIC50value of 9.4 nM. Cisapride is a gastroprokinetic agent that stimulates gastrointestinal motor activity[1][2][3][4].

IC50& Target

5-HT4Receptor

0.14 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

Cisapride (1-100 nM) 是一种有效的 hERG 阻断剂,IC50值为 9.4 nM[1]
Cisapride (1-100 nM) 对 5-HT4受体有效,EC50值为 140 nM[1]
Cisapride (0.3,1,3,10 和 30 μM) 对 Kv4.3 的抑制作用呈剂量依赖性,IC50值为 9.8 μM 在表达 Kv4.3 钾通道的 CHO 细胞[2]

体内研究
(In Vivo)

Cisapride (0.1-1 mg/kg;静脉注射,一次) 刺激清醒犬的胃窦和结肠运动[3]
Cisapride (2 mg/kg,(腹腔注射);4 mg/kg,(口服);一次) 与三硝基苯磺酸处理的大鼠在宏观特征、组织病理学特征、细胞因子谱和体重变化均无显著差异[4]

Animal Model:Male Wistar rats with trinitrobenzenesulfonic-acid-(TNBS) induced rat colitis[4]
Dosage:2 mg/kg (i.p.); 4 mg/kg, (oral administration)
Administration:2 mg/kg, intraperitoneal injection ; 4 mg/kg, oral administration; once
Result:Showed severe and intense transmural inflammation and diffuse necrosis, inflammatory granulomas and submucosal neutrophils infiltration in colitis rat. Induced body weight loss.
Clinical Trial
分子量

465.95

性状

Solid

Formula

C23H29ClFN3O4

CAS 号

81098-60-4

中文名称

西沙比利;西沙必利;普瑞博恩

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(214.62 mM;Need ultrasonic)

H2O : 0.1 mg/mL(0.21 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1462 mL10.7308 mL21.4615 mL
5 mM0.4292 mL2.1462 mL4.2923 mL
10 mM0.2146 mL1.0731 mL2.1462 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。