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Granisetron hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Granisetron hydrochloride图片
CAS NO:107007-99-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
盐酸格拉司琼
BRL 43694A
产品介绍
Granisetron(BRL 43694A)盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
生物活性

Granisetron (Hydrochloride) (BRL 43694A) is a serotonin 5-HT3 receptor antagonist used as an antiemetic to treat nausea and vomiting following chemotherapy.

IC50& Target

5-HT3Receptor

17 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

In rat forestomach GR reduced 5-HT-evoked contractions at IC50 17 /- 6 uM. In isolated rabbit heart, GR 0.003-0.03 nM dose-dependently reduced s-HT tachycardia; at high levels GR reduced submaximal and maximal responses to 5-HT[1].

体内研究
(In Vivo)

Leukocyte accumulation was dose-dependently inhibited by granisetron both at 6 and 72 h after induction of inflammation. Granisetron increased PGE(2) level at a lower dose (50 microg/pouch) but higher doses (100 and 200 microg/pouch) inhibited the release. At the same time, TNFalpha production was decreased by the lower dose and increased by higher doses of granisetron in a reciprocal fashion[2]. The GTDS displayed non-inferiority to oral granisetron: complete control was achieved by 60% of patients in the GTDS group, and 65% in the oral granisetron group (treatment difference, -5%; 95% confidence interval, -13-3). Both treatments were well tolerated, the most common adverse event being constipation[3].

Clinical Trial
分子量

348.87

性状

Solid

Formula

C18H25ClN4O

CAS 号

107007-99-8

中文名称

盐酸格拉司琼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL(286.64 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 7.69 mg/mL(22.04 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8664 mL14.3320 mL28.6640 mL
5 mM0.5733 mL2.8664 mL5.7328 mL
10 mM0.2866 mL1.4332 mL2.8664 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (286.64 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (2.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL (2.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (2.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL (2.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。