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LP-211
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LP-211图片
CAS NO:1052147-86-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
LP-211 是一种选择性的,可透过血脑屏障的5-HT7受体激动剂,Ki值为 0.58 nM,选择性高于 5-HT1A受体 (Ki,188 nM) 和 D2受体 (Ki,142 nM)。
生物活性

LP-211 is a selective and blood–brain barrier penetrant5-HT7receptoragonist, with aKiof 0.58 nM, with high selectivity over 5-HT1Areceptor (Ki, 188 nM) andD2receptor(Ki, 142 nM).

IC50& Target

5-HT7Receptor

0.58 nM (Ki)

5-HT1AReceptor

188 nM (Ki)

D2Receptor

142 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

LP-211 is a selective 5-HT7receptor agonist, with a Kiof 0.58 nM, 324- and 245-fold selectivity over 5-HT1Areceptor (Ki, 188 nM) and D2receptor (Ki, 142 nM). LP-211 shows agonist properties with an EC50of 0.6 μM[1].

体内研究
(In Vivo)

LP-211 (10 mg/kg, i.p.) rapidly reaches the systemic circulation in the mouse, with mean Cmaxof 0.76 ± 0.32 μg/mL at 30 min[1]. LP-211 (0.003-0.3 mg/kg, i.p.) significantly increases the micturition volume in a dose-dependent manner, and causes significant increases in voiding efficiency in spinal cord-injured (SCI) rats, and such effects can be completely reversed by SB-269970[2]. LP-211 (0.25 and 0.50 mg/kg i.p.) improves consolidation of chamber-shape memory in rats, resulting in significant novelty-induced hyperactivity and recognition[3].

分子量

466.62

性状

Oil

Formula

C30H34N4O

CAS 号

1052147-86-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(214.31 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 50 mg/mL(107.15 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1431 mL10.7154 mL21.4307 mL
5 mM0.4286 mL2.1431 mL4.2861 mL
10 mM0.2143 mL1.0715 mL2.1431 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。