您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > Tandospirone
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Tandospirone
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tandospirone图片
CAS NO:87760-53-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
坦度螺酮
SM-3997
产品介绍
Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的5-HT1A受体部分激动剂,其Ki值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
生物活性

Tandospirone (SM-3997) is a potent and selective5-HT1Areceptor partial agonist, with aKiof 27 nM. Tandospirone has anxiolytic and antidepressant activities. Tandospirone can be used for the research of the central nervous system disorders and the underlying mechanisms[1][2][3].

IC50& Target[1]

5-HT1AReceptor

27 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Tandospirone is approximately two to three orders of magnitude less potent at 5-HT2, 5-HT1C, α1-adrenergic, α2-adrenergic and dopamine D1 and D2 receptors (Kivalues ranging from 1300 to 41000 nM) than 5-HT1A[1].
Tandospirone is essentially inactive at 5-HT1Breceptors; 5-HT uptake sites; beta-adrenergic, muscarinic cholinergic, and benzodiazepine receptors[1].
Tandospirone activates postsynaptic 5-HT1Areceptor coupled with G-protein (Gi/o), resulting in inhibition of protein kinase A (PKA)-mediated protein phosphorylation and neuronal activity[1].

体内研究
(In Vivo)

Tandospirone (10-80 mg/kg; i.p.) inhibits freezing behavior in the conditioned fear stress-induced freezing behavior rat model[3].
Tandospirone exhibits the anxiolytic effect dependent on the plasma concentration of at 0.5 hours but not 4 hours[3].

Animal Model:Seven-week-old male Sprague-Dawley rats (260-300 g), conditioned fear stress-induced freezing behavior rat model[3]
Dosage:10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Inhibited freezing behavior in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

383.49

性状

Solid

Formula

C21H29N5O2

CAS 号

87760-53-0

中文名称

坦度螺酮;枸橼酸坦度螺酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 16.67 mg/mL(43.47 mM;Need ultrasonic)

H2O : 0.1 mg/mL(0.26 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6076 mL13.0381 mL26.0763 mL
5 mM0.5215 mL2.6076 mL5.2153 mL
10 mM0.2608 mL1.3038 mL2.6076 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。