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Quetiapine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Quetiapine图片
CAS NO:111974-69-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
喹硫平
ICI204636
产品介绍
Quetiapine (ICI204636) 是一种5-HT受体激动剂,对人5-HT1ApEC50值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人D2pIC50值为 6.33。Quetiapine 对人D2HT1A5-HT2A5-HT2C受体具有中高等亲和力,pKi值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
生物活性

Quetiapine (ICI204636) is a5-HT receptorsagonist with apEC50of 4.77 for human 5-HT1A receptor. Quetiapine is adopamine receptorantagonist with apIC50of 6.33 for human D2 receptor. Quetiapine has moderate to high affinity for the humanD2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C receptorwithpKis of 7.25, 5.74, 7.54, 5.55. Antidepressant and anxiolytic effects[1].

IC50& Target[1]

5-HT1AReceptor

5.74 (pKi)

5-HT2AReceptor

7.54 (pKi)

5-HT2CReceptor

5.55 (pKi)

D2 Receptor

7.25 (pKi)

5-HT1AReceptor

4.77 (pEC50)

D2 Receptor

6.33 (pIC50)

体外研究
(In Vitro)

Quetiapine (<100 μM; 24 hours) has no significant effect on cell viabilities[2].
Quetiapine (10 μM) inhibits NO release, which increased by LPS (0.1-100 ng/mL) in concentration-dependent manner[2].
Quetiapine (10 μM) also inhibits TNF-α synthesis[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:N9 microglial cells
Concentration:0, 0.1, 1, 10, 50, and 100 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Had no significant effect on cell viabilities at various concentrations under 100 μM, in which significant toxicity could be observed.

RT-PCR[2]

Cell Line:N9 microglial cells
Concentration:10 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Dramatically inhibited TNF-α synthesis.
体内研究
(In Vivo)

Quetiapine (10 mg/kg/day; ingested) can alleviate the recruitment and activation of microglia and promote myelin repair in Cuprizone (CPZ)-induced chronic mouse model of demyelination[2].

Animal Model:C57BL/6 mice[2]
Dosage:10 mg/kg/day
Administration:Ingested
Result:Significantly increased in optical density of myelin basic protein (MBP) staining compared to Veh group.
Clinical Trial
分子量

383.51

性状

Oil

Formula

C21H25N3O2S

CAS 号

111974-69-7

中文名称

喹硫平

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol : 100 mg/mL(260.75 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 100 mg/mL(260.75 mM;Need ultrasonic)

H2O : 0.1 mg/mL(0.26 mM;ultrasonic and warming and heat to 50℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6075 mL13.0375 mL26.0749 mL
5 mM0.5215 mL2.6075 mL5.2150 mL
10 mM0.2607 mL1.3037 mL2.6075 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。