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SJ988497
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SJ988497图片
CAS NO:2595365-41-4
包装与价格:
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产品介绍
SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
生物活性

SJ988497 is aPROTACJAK2degrader. SJ988497 potently inhibits CRLF2-rearranged (CRLF2r) cell proliferation and degrades the CRBN neosubstrate GSPT1. SJ988497 consists of aRuxolitinib(HY-50856) derivative, linker, and CRBN ligand Pomalidomide. SJ988497 can be used in the research of acute lymphoblastic leukemia (ALL)[1].

IC50& Target[1]

JAK2

 

体外研究
(In Vitro)

SJ988497 (compound 7) 在 Caco-2 测定实验中增加细胞渗透性,表观渗透系数 (Papp) 为 19.12 nm/s[1]
SJ988497 抑制 parental MHH-CALL-4 细胞活力,EC50为 0.4 nM,抑制 MHH-CALL-4 细胞的 EC50为 3456.2 nM,这种抑制作用可以被 30 μMLenalidomide(HY-A0003) 阻断[1].
SJ988497 (1 h, 1 μM) 在 MHH-CALL-4 细胞中产生 JAK 抑制作用[1]

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:NAL M6, MHH-CALL-2, 697, KOPN49, KOPN75, MHH-CALL-4 cells
Concentration:0.01 nM-100 nM
Incubation Time:72 h
Result:Dose-dependently inhibited cell viability in ALL cell lines.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MHH-CALL-4 cells
Concentration:1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM, 4 μM.
Incubation Time:1 h
Result:Degraded multiple JAKs (JAK1>JAK3>JAK2>TYK2), and was abolished by knockdown of CRBN.
体内研究
(In Vivo)

SJ988497 (compound 7) (30 mg/kg,腹腔注射) 可减小脾脏大小和肿瘤负荷,并且耐受性良好,不会减轻体重或扰乱血细胞计数[1]
SJ988497 (10-100 mg/kg, 腹腔注射, 每天两次) 显示出持续的体内暴露,24 小时后血浆浓度高于细胞实验中 50% 有效浓度值[1].

Animal Model:NSG mice inoculated by CL20SF2-Luc2aYFP cell (i.v.)[1]
Dosage:30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.)
Result:Reduced leukemia burden in bone marrow, blood, and spleen, as well as total body bioluminescent imaging.
分子量

688.74

Formula

C36H36N10O5

CAS 号

2595365-41-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.