XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的JAK2抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的IC50分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
| 生物活性 | XL019 is a potent, orally active, and selectiveJAK2inhibitor, withIC50s of 2.2, 134.3, and 214.2 nM forJAK2,JAK1andJAK3, respectively. XL019 shows 50-fold or greater selectivity forJAK2, versus a panel of over 100 serine/threonine and tyrosine kinases, including other members of theJAKfamily. XL019 potently inhibitsSTAT3andSTAT5phosphorylation in cells harboring either JAK2V617F or wild-typeJAK2[1][2]. |
| IC50& Target[1] | JAK2 2.2 nM (IC50) | JAK3 214.2 nM (IC50) |
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体内研究
(In Vivo) | XL019 (100-300 mg/kg; p.o.; twice daily for 14 days) inhibits HEL.92.1.7 xenograft tumor growth[1].
XL019 (10 mg/kg) treatment shows that the Cmax, t1/2 and Vdwere 5.24 μM, 1.94 hours, 5.319 L/kg, respectively[1].
| Animal Model: | Female nude mice (HEL.92.1.7 xenograft tumors)[1] | | Dosage: | 100, 200, 300 mg/kg | | Administration: | p.o.; twice daily for 14 days | | Result: | Inhibition of HEL.92.1.7 xenograft tumor growth. |
| Animal Model: | Mouse[1] | | Dosage: | 10 mg/kg | | Administration: | p.o.(Pharmacokinetic Analysis) | | Result: | The Cmax, t1/2 and Vdwere 5.24 μM, 1.94 hours, and 5.319 L/kg, respectively. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 25 mg/mL(56.24 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.2496 mL | 11.2478 mL | 22.4957 mL | | 5 mM | 0.4499 mL | 2.2496 mL | 4.4991 mL | | 10 mM | 0.2250 mL | 1.1248 mL | 2.2496 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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