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TP-064
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TP-064图片
CAS NO:2080306-20-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
TP-064 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂 (IC50<10 nm)。tp-064 抑制 baf155 (IC50为 340 nM) 和 MED12 (IC50为 43 nM) 的二甲基化。TP-064 对除 PRMT6 (IC50为 1.3 μM) 外的其他家族成员无活性。TP-064 具有抗癌活性。
生物活性

TP-064 is a potent and selectiveproteinarginine methyltransferase 4 (PRMT4; CARM1)inhibitor (IC50<10 nm). tp-064 inhibits dimethylation of baf155 (IC50of 340 nM) and MED12 (IC50of 43 nM). TP-064 is inactive against the other family members except forPRMT6(IC50of 1.3 μM). TP-064 has anticancer activities[1].

IC50& Target[1]

PRMT4

<10 nM (IC50)

PRMT6

1300 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

TP-064 (1 μM; 72 hours) treatment reduces the proportion of NCI-H929 cells in S and G2/M phases while increasing the G1 phase fraction[1].
TP-064 (0.03-3 μM; 72 hours) treatment reduces dimethyl-BAF155 level in a dose-dependent manner in both TP-064-sensitive and -insensitive cells[1].
TP-064 (10 nM-10 μM; 6 days) treatment inhibits the growth of NCI-H929, RPMI8226, and MM.1R cells in a dose-dependent manner, but had no effect on acute myeloid leukemia, colon cancer, or lung cancer cell lines[1].

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:NCI-H929 cells
Concentration:1 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Induced G1 cell cycle arrest in NCI-H929 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:NCI-H929, KMS-27 and U266B1 cells
Concentration:0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Dimethyl-BAF155 level was reduced.
体内研究
(In Vivo)

TP-064 (10 mg/kg; i.p.; 3 times in 5 days) induces peritonitis-associated neutrophilia in C57BL/6 mice[2].

分子量

458.60

性状

Solid

Formula

C28H34N4O2

CAS 号

2080306-20-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(272.57 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

H2O : ≥ 50 mg/mL(109.03 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1805 mL10.9027 mL21.8055 mL
5 mM0.4361 mL2.1805 mL4.3611 mL
10 mM0.2181 mL1.0903 mL2.1805 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。