TP-064 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂 (IC50<10 nm)。tp-064 抑制 baf155 (IC50为 340 nM) 和 MED12 (IC50为 43 nM) 的二甲基化。TP-064 对除 PRMT6 (IC50为 1.3 μM) 外的其他家族成员无活性。TP-064 具有抗癌活性。
生物活性 | TP-064 is a potent and selectiveproteinarginine methyltransferase 4 (PRMT4; CARM1)inhibitor (IC50<10 nm). tp-064 inhibits dimethylation of baf155 (IC50of 340 nM) and MED12 (IC50of 43 nM). TP-064 is inactive against the other family members except forPRMT6(IC50of 1.3 μM). TP-064 has anticancer activities[1]. |
IC50& Target[1] | PRMT4 <10 nM (IC50) | PRMT6 1300 μM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | TP-064 (1 μM; 72 hours) treatment reduces the proportion of NCI-H929 cells in S and G2/M phases while increasing the G1 phase fraction[1]. TP-064 (0.03-3 μM; 72 hours) treatment reduces dimethyl-BAF155 level in a dose-dependent manner in both TP-064-sensitive and -insensitive cells[1]. TP-064 (10 nM-10 μM; 6 days) treatment inhibits the growth of NCI-H929, RPMI8226, and MM.1R cells in a dose-dependent manner, but had no effect on acute myeloid leukemia, colon cancer, or lung cancer cell lines[1].
Cell Cycle Analysis[1] Cell Line: | NCI-H929 cells | Concentration: | 1 μM | Incubation Time: | 72 hours | Result: | Induced G1 cell cycle arrest in NCI-H929 cells. |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | NCI-H929, KMS-27 and U266B1 cells | Concentration: | 0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM | Incubation Time: | 72 hours | Result: | Dimethyl-BAF155 level was reduced. |
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体内研究 (In Vivo) | TP-064 (10 mg/kg; i.p.; 3 times in 5 days) induces peritonitis-associated neutrophilia in C57BL/6 mice[2].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(272.57 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) H2O : ≥ 50 mg/mL(109.03 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.1805 mL | 10.9027 mL | 21.8055 mL | 5 mM | 0.4361 mL | 2.1805 mL | 4.3611 mL | 10 mM | 0.2181 mL | 1.0903 mL | 2.1805 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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