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Valemetostat tosylate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Valemetostat tosylate图片
CAS NO:1809336-93-3
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
DS-3201 tosylate
产品介绍
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的EZH1/2抑制剂,IC50值 <10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
生物活性

Valemetostat (DS-3201) tosylate, a first-in-classEZH1/2dual inhibitor withIC50values <10 nM. Valemetostat tosylate can be used for the research of relapsed/refractory peripheral T-cell lymphoma[1][2][3].

IC50& Target

EZH1

 

体外研究
(In Vitro)

Valemetostat tosylate (1-1000 nM) strongly and specifically inhibits EZH1 and EZH2 with IC50values <10 nM[3].
Valemetostat tosylate (100 nM; 7 d) effectively removes H3K27me3 and also prevents unexpected gain of H3K27me3[3].
Valemetostat tosylate (0.1-100 nM; 7 d) potently inhibits H3K27me3 by low-dose treatment in the sensitive lymphoma types[3].

体内研究
(In Vivo)

Valemetostat tosylate (0.01 mg/g; i.p.; once) prevents the changes of H3K27me3 after exercise training[2].

Animal Model:Male C57BL/6J mice with chronic and acute running exercise or without exercise[1]
Dosage:0.01 mg/g
Administration:Intraperitoneal injection; 0.01 mg/g; 30 min before the start of running exercise
Result:Significantly increased the level of H3K27me3 , slightly decresed EZH1 level , upregulated the EZH2 level and increased the level of phosphorylated AMPK after exercise. Repressed myonuclear H3K27me3 accumulation during training and caused a failure of adaptive changes.
Clinical Trial
分子量

660.22

性状

Solid

Formula

C33H42ClN3O7S

CAS 号

1809336-93-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(151.46 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5146 mL7.5732 mL15.1465 mL
5 mM0.3029 mL1.5146 mL3.0293 mL
10 mM0.1515 mL0.7573 mL1.5146 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。