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YUM70
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
YUM70图片
CAS NO:423145-35-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 抑制剂,抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的IC50值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
生物活性

YUM70 is a potent and selective inhibitor ofglucose-regulated protein 78 (GRP78), with anIC50of 1.5 μM for inhibiting GRP78 ATPase activity of the full-length protein. YUM70 induces endoplasmic reticulum (ER) stress-mediatedapoptosisin pancreaticcancer. YUM70 also has in vivo efficacy in a pancreaticcancerxenograft model[1].

IC50& Target

IC50: 1.5 μM (glucose-regulated protein 78)[1]

体外研究
(In Vitro)

YUM70 shows selective cytotoxicity for MIA PaCa-2, PANC-1, BxPC-3 cells (IC50=2.8, 4.5, and 9.6 μM, respectively) over normal pancreatic tissue-derived HPNE cells (IC50>30 μM)[1].
YUM70 (5 μM; 24 h) induces endoplasmic reticulum (ER) stress-mediated apoptosis of MIA PaCa-2cells[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MIA PaCa-2, PANC-1 cells
Concentration:0.1, 1, 2.5, 5, 10 μM
Incubation Time:2, 4, 8, 24, 48 hours
Result:Increased the protein levels of FAM129A, DDIT3, CHAC-1, DDIT4, UPP1, and GRP78 in a dose- and time-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

YUM70 (30 mg/kg; i.p. 5 days a week for 7 weeks) inhibits tumor growth in a MIA PaCa-2 xenograft model[1].
YUM70 (15 mg/kg; i.v.) exhibits t1/2(1.40 h), CL (724.04 mL/h/kg), and Vss(1162.73 mL/kg) in mice[1].
YUM70 (30 mg/kg; p.o.) exhibits bioavailability (6.71%), t1/2(2.74 h), and CL (9230.15 mL/h/kg) in mice[1].

Animal Model:8-week old female NCr nude mice were injected with MIA PaCa-2 cells[1]
Dosage:30 mg/kg
Administration:I.p. 5 days a week for 7 weeks
Result:Observed a significant tumor growth delay with no significant change in body weight during the course of treatment.
分子量

398.84

性状

Solid

Formula

C21H19ClN2O4

CAS 号

423145-35-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(250.73 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5073 mL12.5364 mL25.0727 mL
5 mM0.5015 mL2.5073 mL5.0145 mL
10 mM0.2507 mL1.2536 mL2.5073 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.27 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。