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Onalespib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Onalespib图片
CAS NO:912999-49-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
AT13387
产品介绍
Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代Hsp90抑制剂,Kd值为 0.71 nM。
生物活性

Onalespib (AT13387) is a long-acting second-generationHsp90inhibitor with aKdof 0.71 nM.

IC50& Target[1]

HSP90

0.71 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

Onalespib (Compound 35) is a potent inhibitor of Hsp90, with Kdof 0.71 nM. Onalespib shows potent antiproliferative activity in HCT116 cells, with an IC50of 31 nM. Onalespib also strongly inhibits the proliferation of a panel of human tumor cell lines, showing IC50of< 100 nM[1]. Onalespib exhibits cytotoxic activity against many of the PPTP cell lines, with median IC50of 41 nM[2].

体内研究
(In Vivo)

Onalespib (60 mg/kg, ip 3 days on and 3 days off for four cycles) shows antitumor activity in nude BALB/c mice bearing early stage HCT116 human colon carcinoma xenografts[1]. Onalespib (40 or 60 mg/kg, i.p.) induces significant differences in EFS distribution compared to controls in 17% evaluable solid tumor xenografts, but in none of the ALL xenografts[2].

Clinical Trial
分子量

409.52

性状

Solid

Formula

C24H31N3O3

CAS 号

912999-49-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(122.09 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4419 mL12.2094 mL24.4188 mL
5 mM0.4884 mL2.4419 mL4.8838 mL
10 mM0.2442 mL1.2209 mL2.4419 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 50%PEG300   50% saline

    Solubility: 16.67 mg/mL (40.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。