生物活性
GSK2982772是一种有效的,选择性的受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1)抑制剂,它对人和猴子RIP1的IC50值分别为16 nM和20 nM。GSK2982772特异性有效结合RIP1,在阻断许多TNF依赖性细胞应答中表现出出色的活性。GSK2982772在人胚胎肾脏(HEK-293)细胞中产生弱浓度依赖性的hERG抑制作用。GSK2982772在大鼠和猴子中均具有良好的药代动力学特性。
化学数据
分子量 | 377.40 |
分子式 | C20H19N5O3 |
CAS号 | 1622848-92-3 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.6497 mL | 13.2485 mL | 26.4971 mL |
5 mM | 0.5299 mL | 2.6497 mL | 5.2994 mL |
10 mM | 0.265 mL | 1.3249 mL | 2.6497 mL |