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BG45
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BG45图片
CAS NO:926259-99-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
BG45 是一种有效的HDAC3抑制剂,抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的IC50值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞,诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
生物活性

BG45 is a potentHDAC3inhibitor withIC50values of 0.289, 2, 2.2 and ﹥20 μM forHDAC3,HDAC1,HDAC2andHDAC6, respectively. BG45 selectively targets multiple myeloma (MM) cells and induces caspase-dependentapoptosis[1][2].

IC50& Target[2]

HDAC3

0.289 μM (IC50)

HDAC1

2.0 μM (IC50)

HDAC2

2.2 μM (IC50)

HDAC6

>20 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BG45 (1.875-30 μM; 48 and 72 h) targets multiple myeloma (MM) cells and inhibits cell growth in a dose-dependent manner[1].
BG45 (15 μM; 0-48 h; MM.1S cells) induces apoptosis via caspase-3/PARP cleavage[1].
BG45 (10 and 20 μM; 12 h; MM.1S cells) induces acetylation of histone H2A, H3, and H4 in a dose-dependent manner[1].
BG45 (10 and 20 μM; 10 h; MM.1S cells) induces multiple myeloma (MM) cells toxicity is associated with hyperacetylation of histones and STAT3 and downregulation of p-STAT3[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:MM.1S, RPMI8226, U266, OPM1, and H929 cells
Concentration:1.875, 3.75, 7.5, 15, and 30 μM
Incubation Time:48 and 72 hours
Result:Inhibited multiple myeloma (MM) cells growth in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MM.1S cells
Concentration:15 μM
Incubation Time:0, 6, 12, 24, and 48 hours
Result:Induced caspase-dependent apoptosis in multiple myeloma (MM) cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MM.1S cells
Concentration:10 and 20 μM
Incubation Time:12 hours
Result:Increased acetylation of histone in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MM.1S cells
Concentration:10 and 20 μM
Incubation Time:10 hours
Result:Downregulated p-STAT3 in a dose-dependent manner.
Increased acetylation of STAT3 in MM.1S cells.
体内研究
(In Vivo)

BG45 (15-50 mg/kg; i.p.; 5 days a week for 3 weeks; CB17 SCID mice with MM.1S xenograft model) inhibits human multiple myeloma (MM) cells growth and enhancesbortezomib(HY-10227) induced cytotoxicity in vivo[1].

Animal Model:CB17 SCID mice (48-54 days old) with MM.1S xenograft model[1]
Dosage:15 and 50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 5 days a week for 3 weeks
Result:Inhibited MM tumor growth in a dose-dependent fashion.
Enhanced either single agent activity in combination withbortezomib(HY-10227).
分子量

214.22

性状

Solid

Formula

C11H10N4O

CAS 号

926259-99-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 48 mg/mL(224.07 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.6681 mL23.3405 mL46.6810 mL
5 mM0.9336 mL4.6681 mL9.3362 mL
10 mM0.4668 mL2.3340 mL4.6681 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。