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CXD101
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CXD101图片
CAS NO:934828-12-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CXD101 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 I 类HDAC抑制剂,对HDAC1HDAC2HDAC3IC50分别为 63 nM,570 nM 和 550 nM。CXD101 对 II 类 HDAC 没有活性,并具有抗肿瘤活性。
生物活性

CXD101 is a potent, selective and orally active class IHDACinhibitor withIC50s of 63 nM, 570 nM and 550 nM forHDAC1,HDAC2andHDAC3, respectively. CXD101 has no activity againstHDACclass II. CXD101 has antitumor activity[1][2].

IC50& Target[1]

HDAC1

63 nM (IC50)

HDAC3

550 nM (IC50)

HDAC2

570 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CXD101 has been tested in vitro in colon, lung, non-Hodgkin lymphoma, and myeloma cell lines with IC50s ranged from 0.2 to 15 μM[2].

体内研究
(In Vivo)

CXD101 substantially reduces tumor size in murine xenograft lung (A549a) and colon (HT29) models at a dose of 50 mg/kg. Tumor reductions are found to be associated with increased histone acetylation and decreased HDAC enzyme activity[2].
For CXD101, after oral dosing in murine and canine models, peak plasma concentrations (Cmax) are reached 1 to 2 hours after the dose and terminal half‐lives are 6 hours and 8 hours, respectively. After murine oral [14C]-CXD101 at a dose of 1.6 mg/kg (4 μmol/kg), tissue radioactivity peaked 3 to 6 hours after the dose and declined slowly thereafter with CXD101‐ elated material still present in tissue 21 days after the dose[2].

Clinical Trial
分子量

403.52

性状

Solid

Formula

C24H29N5O

CAS 号

934828-12-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 31 mg/mL(76.82 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4782 mL12.3910 mL24.7819 mL
5 mM0.4956 mL2.4782 mL4.9564 mL
10 mM0.2478 mL1.2391 mL2.4782 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。