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Desmethylglycitein
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Desmethylglycitein图片
CAS NO:17817-31-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
4',6,7-三羟基异黄酮
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
产品介绍
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合CDK1CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的PI3K结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
生物活性

Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone), a metabolite of daidzein, sourced fromGlycine maxwith antioxidant, and anti-cancer activities. Desmethylglycitein binds directly toCDK1andCDK2in vivo, resulting in the suppressesCDK1andCDK2activity[1]. Desmethylglycitein is a direct inhibitor of protein kinase C (PKC)α, against solar UV (sUV)-induced matrix matrix metalloproteinase 1 (MMP1)[2]. Desmethylglycitein binds toPI3Kin an ATP competitive manner in the cytosol, where it inhibits the activity ofPI3Kand downstream signaling cascades, leading to the suppression of adipogenesis in 3T3-L1 preadipocytes[3].

IC50& Target[1][2][3]

CDK1

 

CDK2

 

PKC

 

体外研究
(In Vitro)

Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone)(0-100 μM; 24-72 hours) suppesses anchorage-dependent growth of HCT-116 and DLD1 cells in a dose- and time-dependent manner without cytotoxicity[1].
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone)(0-100 μM; 24-72 hours) suppresses CDK1 activity in a dose-dependent manner and inhibits CDK2 activity in HCT-116 cells[1].
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone)(0-100 μM; 24-72 hours) induces cell cycle arrest at the S and G2/M phases, the percentage of cells in S phase is higher in the 100 μM 6,7,4′-THIF-treated group, and the same pattern is observed in G2/M phase (29.5% versus 19.1% )[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:HCT-116 cells
Concentration:0, 12.5, 25, 50 or 100 μM
Incubation Time:24, 48 or 72 hours
Result:Inhibited anchorage-dependent and -independent growth of HCT-116 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:HCT-116 and DLD1 cells
Concentration:0, 25, 50 or 100 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Inhibited CDK1,CDK2 expression.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:HCT-116 cells
Concentration:0, 25, 50 or 100 μM
Incubation Time:24, 48 or 72 hours
Result:Induces cell cycle arrest of HCT-116 cells at S and G2/M phases.
体内研究
(In Vivo)

Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone) (intraperitoneally injection; 5 or 25 mg/kg; once daily; 20 days) suppresses tumor development in mice and serves as an effective anticancer treatment with the potential to inhibit or delay the tumorigenicity of HCT-116 cells in an in vivo system[1].

Animal Model:Female athymic nude mice subcutaneously injected with HCT-116 cells[1]
Dosage:5 or 25 mg/kg
Administration:Intraperitoneally injection; 5 or 25 mg/kg; once daily; 20 days
Result:Decreased tumor growth, volume and weight of HCT-116 xenografts.
分子量

270.24

性状

Solid

Formula

C15H10O5

CAS 号

17817-31-1

中文名称

4',6,7-三羟基异黄酮

结构分类
  • Flavonoids
  • Isoflavones
  • Phenols
  • Polyphenols
来源
  • Plants
  • Leguminosae
  • Glycine max(L.) merr
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(462.55 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.7004 mL18.5021 mL37.0041 mL
5 mM0.7401 mL3.7004 mL7.4008 mL
10 mM0.3700 mL1.8502 mL3.7004 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。