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PROTAC CDK2/9 Degrader-1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PROTAC CDK2/9 Degrader-1图片
CAS NO:2408641-24-5
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是CDK2(DC50=62 nM) 和CDK9(DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种CDK抑制剂与Cereblon配体结合的 PROTAC。
生物活性

PROTACCDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) is a potent dual degrader forCDK2(DC50=62 nM) andCDK9(DC50=33 nM).PROTACCDK2/9 Degrader-1 suppresses prostatecancerPC-3 cell proliferation (IC50=0.12 μM) by effectively blocking the cell cycle in S and G2/M phases.PROTACCDK2/9 Degrader-1 is aPROTACby tetheringCDKinhibitor withCereblonligand[1].

IC50& Target[1]

CDK2

62 nM (DC50)

CDK9

33 nM (DC50)

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (0.25-3 μM; 48 hours) induces cell cycle blockage at the G2/M phase[1].
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (500 nM; 2-24 hours) down-regulates the Mcl-1 protein level in PC-3 cells[1].
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 effectively degrades CDK2/9 in cell lines MCF-7, HCT-116 and 22Rv1, which all have high CDK2/9 expression[1].
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 inhibits both CDK2 and CDK9, with IC50as 7.42 nM and 14.50 nM, respectively[1].

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:PC-3 cells
Concentration:500 nM
Incubation Time:2, 4, 8, 16, 24 hours
Result:Down-regulated the Mcl-1 protein level in PC-3 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:PC-3 cells
Concentration:0.25, 1, 3 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Induced cell cycle blockage at the G2/M phase.
分子量

815.84

性状

Solid

Formula

C40H41N13O7

CAS 号

2408641-24-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 55 mg/mL(67.42 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.2257 mL6.1287 mL12.2573 mL
5 mM0.2451 mL1.2257 mL2.4515 mL
10 mM0.1226 mL0.6129 mL1.2257 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 5 mg/mL (6.13 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (6.13 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。