PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是CDK2(DC50=62 nM) 和CDK9(DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种CDK抑制剂与Cereblon配体结合的 PROTAC。
| 生物活性 | PROTACCDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) is a potent dual degrader forCDK2(DC50=62 nM) andCDK9(DC50=33 nM).PROTACCDK2/9 Degrader-1 suppresses prostatecancerPC-3 cell proliferation (IC50=0.12 μM) by effectively blocking the cell cycle in S and G2/M phases.PROTACCDK2/9 Degrader-1 is aPROTACby tetheringCDKinhibitor withCereblonligand[1]. |
| IC50& Target[1] | CDK2 62 nM (DC50) | CDK9 33 nM (DC50) | Cereblon |
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体外研究
(In Vitro) | PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (0.25-3 μM; 48 hours) induces cell cycle blockage at the G2/M phase[1].
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (500 nM; 2-24 hours) down-regulates the Mcl-1 protein level in PC-3 cells[1].
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 effectively degrades CDK2/9 in cell lines MCF-7, HCT-116 and 22Rv1, which all have high CDK2/9 expression[1].
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 inhibits both CDK2 and CDK9, with IC50as 7.42 nM and 14.50 nM, respectively[1].
Cell Cycle Analysis[1] | Cell Line: | PC-3 cells | | Concentration: | 500 nM | | Incubation Time: | 2, 4, 8, 16, 24 hours | | Result: | Down-regulated the Mcl-1 protein level in PC-3 cells. |
Western Blot Analysis[1] | Cell Line: | PC-3 cells | | Concentration: | 0.25, 1, 3 μM | | Incubation Time: | 48 hours | | Result: | Induced cell cycle blockage at the G2/M phase. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 55 mg/mL(67.42 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 1.2257 mL | 6.1287 mL | 12.2573 mL | | 5 mM | 0.2451 mL | 1.2257 mL | 2.4515 mL | | 10 mM | 0.1226 mL | 0.6129 mL | 1.2257 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 5 mg/mL (6.13 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (6.13 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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