K00546

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K00546

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

443798-47-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

K00546 是一种有效的CDK1和CDK2抑制剂，对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin A的IC₅₀分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和CLK3抑制剂，IC₅₀分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。

生物活性

K00546 is a potentCDK1andCDK2inhibitor withIC₅₀s of 0.6 nM and 0.5 nM forCDK1/cyclin BandCDK2/cyclin A, respectively. K00546 is also a potentCDC2-like kinase 1 (CLK1)andCLK3inhibitor withIC₅₀s of 8.9 nM and 29.2 nM, respectively^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target

Cdk1/cyclin B

0.6 nM (IC₅₀)

cdk2/cyclin A

0.5 nM (IC₅₀)

CLK1

8.9 nM (IC₅₀)

CLK3

29.2 nM (IC₅₀)

GSK-3

140 nM (IC₅₀)

VEGF-R2

32 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

K00546 binds to the SLK ATP-binding site forming three hydrogen bonds with the kinase hinge residues E109 and C111. The sulphamoyl moiety of K00546 also interacts with the main chain of L40^[1].
K00546 (compound 3n) also inhibits PKA, casein kinase-1, MAP kinase (ERK-2), calmodulin kinase, VEGF-R2, GSK-3 and PDGF-Rβ with IC₅₀values of 5.2 μM, 2.8 μM, 1.0 μM, 8.9 μM, 0.032 μM, 0.14 μM and 1.6 μM, respectively^[2].

分子量

425.44

性状

Solid

Formula

C₁₅H₁₃F₂N₇O₂S₂

CAS 号

443798-47-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(235.05 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.3505 mL	11.7525 mL	23.5051 mL
5 mM	0.4701 mL	2.3505 mL	4.7010 mL
10 mM	0.2351 mL	1.1753 mL	2.3505 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。