CDK12-IN-2 is a potent, selective and nanomolarCDK12inhibitor (IC₅₀=52 nM) with good physicochemical properties. CDK12-IN-2 is also a strongCDK13 inhibitordue toCDK13is the closest homologue ofCDK12. CDK12-IN-2 shows excellent kinase selectivity forCDK12overCDK2, 9, 8, and 7. CDK12-IN-2 inhibits the phosphorylation of Ser2 in the C-terminal domain of RNA polymerase II. CDK12-IN-2 can be used an excellent chemical probe for functional studies ofCDK12^[1].

CDK12-IN-2 inhibits the phosphorylation of the CTD Ser2 in SK-BR-3 cells at low submicromolar concentrations, it inhibits C-terminal domain ser2 phosphorylation with an IC₅₀of 185 nM. And CDK12-IN-2 exhibits a growth inhibition with an IC₅₀of 0.8 μM in SK-BR-3 cells^[1].
CDK12-IN-2 exhibits time dependency for CDK12 inhibition, the IC₅₀value for CDK12-IN-2 are 0.0078 μM, 0.042 μM, 0.057 μM,and 0.059 μM, for 0h, 1h, 2h and 5h respectively^[1].

532.64

Solid

C₃₂H₃₂N₆O₂

2244987-03-7

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 50 mg/mL(93.87 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: 2.5 mg/mL (4.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (4.69 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (4.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (4.69 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。