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CDK12-IN-E9
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CDK12-IN-E9图片
CAS NO:2020052-55-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价CDK12抑制剂和非共价CDK9抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50>1 μM。
生物活性

CDK12-IN-E9 is a potent and selective covalentCDK12inhibitor and a non-covalentCDK9inhibitor, while avoiding ABC transporter-mediated efflux. CDK12-IN-E9 has weak binding ability to CDK7/CyclinH complex with an IC50>1 μM[1].

IC50& Target[1]

CDK12

 

CDK9/cyclinT1

23.9 nM (IC50)

cdk2/cyclin A

932 nM (IC50)

CDK7/Cyclin H/MNAT1

1210 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CDK12-IN-E9 (E9; 10 nM-10 μM; 72 hours; Kelly, LAN5, SK-N-BE2, PC-9, NCI-H82 and NCI-H3122 cells) treatment shows potent antiproliferative activity in THZ1RNB and lung cancer cells, with IC50values ranging from 8 to 40 nM[1].
CDK12-IN-E9 (E9; 0-3000 nM; 6 hours; Kelly, PC-9, and NCI-H82 cells) treatment leads to a dose-dependent decrease in phosphorylated and total RNAPII in THZ1rNB and lung cancer models, accompanied by decreased MYC and MCL1 expression[1].
CDK12-IN-E9 also results in increased PARP cleavage, and an increase in the subGI population in THZ1rlung cancer cells, while in NB cells, more of a G2/M arrest is seen after a 24-hr exposure to CDK12-IN-E9[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:Kelly, LAN5, SK-N-BE2, PC-9, NCI-H82 and NCI-H3122 cells
Concentration:10 nM-10 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Showed potent antiproliferative activity in THZ1RNB and lung cancer cells, with IC50values ranging from 8 to 40 nM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Kelly, PC-9, and NCI-H82 cells
Concentration:0 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 nM
Incubation Time:6 hours
Result:Led to a dose-dependent decrease in phosphorylated and total RNAPII in THZ1rNB and lung cancer models.
分子量

434.53

性状

Solid

Formula

C24H30N6O2

CAS 号

2020052-55-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(287.67 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3013 mL11.5067 mL23.0134 mL
5 mM0.4603 mL2.3013 mL4.6027 mL
10 mM0.2301 mL1.1507 mL2.3013 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 20.83 mg/mL (47.94 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 20.83 mg/mL (47.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 208.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。