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KB-0742 dihydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
KB-0742 dihydrochloride图片
CAS NO:2416874-75-2
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的CDK9抑制剂,对CDK9/cyclin T1IC50为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对CDK9/cyclin T1具有选择性,其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
生物活性

KB-0742 dihydrochloride is a potent, selective and orally activeCDK9inhibitor with anIC50of 6 nM forCDK9/cyclin T1. KB-0742 dihydrochloride is selective forCDK9/cyclin T1with >50-fold selectivity over otherCDKkinases. KB-0742 dihydrochloride has potent anti-tumor activity[1].

IC50& Target[1]

CDK9/cyclinT1

6 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

KB-0742 (6 hours; 0.1-10 μM; 22Rv1 cells) treatment significant reduction of downstream phosphorylation of RNA Pol II at Ser2 and Ser7, and diminished phosphorylation at Ser5. Global androgen receptor (AR)-FL and AR-V protein levels are significantly reduced starting at 6 h treatment time, which is accompanied by the reduction of phospho-AR levels (Ser81)[1].
KB-0742 (48-72 hours) treatment shows cytostatic effects in prostate cancer and leukemia cell lines. KB-0742 shows antiproliferative activity with GR50s of 0.183 μM and 0.288 μM for 22Rv1 cells and MV-4-11 AML cells, respectively[1].
In 22Rv1 cells, KB-0742 rapidly downregulates nascent transcription, preferentially depleting short half-life transcripts and AR-driven oncogenic programs[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:22Rv1 cells
Concentration:0.1 μM, 0.5 μM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time:6 hours
Result:Significant reduction of downstream phosphorylation of RNA Pol II at Ser2 and Ser7, and diminished phosphorylation at Ser5.
体内研究
(In Vivo)

KB-0742 (3-30 mg/kg; p.o.; daily; over 21 days) is well tolerated even at high dose, while significantly reducing tumor burden in 22Rv1 human prostate cancer cell line-derived xenograft (CDX) models[1].

Animal Model:Male CB17-SCID mice injected with 22Rv1 human prostate cancer cells[1]
Dosage:3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration:p.o.; daily; over 21 days
Result:Significantly reduced tumor growth in castration-resistant prostate cancer (CRPC).
Clinical Trial
分子量

360.33

性状

Solid

Formula

C16H27Cl2N5

CAS 号

2416874-75-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL(277.52 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 62.5 mg/mL(173.45 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7752 mL13.8762 mL27.7523 mL
5 mM0.5550 mL2.7752 mL5.5505 mL
10 mM0.2775 mL1.3876 mL2.7752 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (277.52 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。