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NVP-2
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NVP-2图片
CAS NO:1263373-43-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其IC50值分别为 0.584 μM,0.706 μM 和 0.605 μM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
生物活性

NVP-2 is a potent and selective ATP-competitivecyclin dependent kinase9 (CDK9)probe, inhibits CDK9/CycT activity with anIC50of 0.514 nM. NVP-2 displays inhibitory effcts on CDK1/CycB, CDK2/CycA and CDK16/CycY kinases withIC50values of 0.584 μM, 0.706 μM, and 0.605 μM, respectively. NVP-2 induces cellapoptosis.[1]

IC50& Target

CDK9

0.5 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

NVP-2 has an anti-proliferation of leukemia cells, inhibits KOPT-K1, Jurkat, P12-ICHIKAWA, DU.528, MOLT 16, HSB-2, PF-382, SKW-3, SUP-T11, DND-41 and HPB-ALL cells with IC50values of 0.1688 μM, 0.1233 μM,0.5736 μM,0.1575 μM, 0.1620 μM,0.1585 μM, 0.1808 μM, 0.2589 μM, 0.0918 μM and 0.3023 μM, respectively[1].
NVP-2 (250 nM-1 μM; 6 hours) engages CDK9 in wildtype and CRBN–/– MOLT4 cells at all concentrations, while CDK2 and CDK7 are unaffected[1].
NVP-2 (0-10 nM; 72 hours) exhibits CRBN-dependent anti-proliferative and pro-apoptotic effects in MOLT4 cells, displays an IC50value of 9 nM[1].
NVP-2 (250 nM; 24 hours) induces cell apoptosis in MOLT4 cells, upregulates caspase-3 and γH2A.X expression. However, while the compound washout significantly reduces the degree of apoptosis induced by NVP-2[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Leukemia cell lines
Concentration:0.1233 μM-0.5736 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibited Leukemia cell lines viabity.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Wildtype and CRBN–/– MOLT4 cells
Concentration:1 μM; 500 nM; 250 nM
Incubation Time:6 hours
Result:Degrade CDK9 sub-stoichiometrically at all concentrations.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:Wildtype and CRBN–/– MOLT4 cells
Concentration:250 nM
Incubation Time:24 hours
Result:Induced cell apoptosis in cells and wash outed the compound relieved NVP-2-induced cell apoptosis.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:MOLT4 cells
Concentration:0-10 nM
Incubation Time:72 hours
Result:Exhibited anti-proliferative effects in MOLT4 cells.
分子量

513.07

性状

Solid

Formula

C27H37ClN6O2

CAS 号

1263373-43-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(194.91 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9491 mL9.7453 mL19.4905 mL
5 mM0.3898 mL1.9491 mL3.8981 mL
10 mM0.1949 mL0.9745 mL1.9491 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。