BRD6989 是天然产物皮质抑素 A (dCA) 的类似物,可抑制CDK8并上调IL-10。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物,IC50为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。
生物活性 | BRD6989, an analog of the natural product cortistatin A (dCA), inhibitsCDK8and upregulatesIL-10. BRD6989 selectively binds a complex ofCDK8with anIC50of ~200 nM. BRD6989 inhibits the kinase activity of recombinantCDK8orCDK19complexes[1]. |
IC50& Target[1] | CDK8 ~200 nM (IC50) | recombinant CDK8 ~0.5 μM (IC50) | recombinant CDK19 >30 μM (IC50) | IL-10 |
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体外研究 (In Vitro) | Pretreatment of BMDCs with BRD6989 (0-100 μM; for 48 hours) increases IL-10 production with an EC50of ~1 μM[1]. BRD6989 (0.6, 1.7, 5, 15 μM) suppresses phosphorylation of the STAT1 transactivation domain at Ser727 in IFNγ-stimulated BMDCs[1]. BRD6989 (5 μM; ~2 hours) suppresses induction of STAT1–STAT2 activity and NF-κB activation to a varying degree after stimulation of BMDMs[1]. BRD6989 (5 μM; 24 hours) enhances IL-10 production in activated human and murine macrophages and dendritic cells[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 25 mg/mL(94.58 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.7831 mL | 18.9157 mL | 37.8315 mL | 5 mM | 0.7566 mL | 3.7832 mL | 7.5663 mL | 10 mM | 0.3783 mL | 1.8916 mL | 3.7832 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |