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CGP60474
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CGP60474图片
CAS NO:164658-13-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶(CDK)抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性PKC抑制剂。
生物活性

CGP60474, a highly potent anti-endotoxemic agent, is a potentcyclin-dependent kinase(CDK)inhibitor (IC50values are 26, 3, 4, 216, 10, 200 and 13 nM for CDK1/B, CDK2/E, CDK2/A, CDK4/D, CDK5/p25, CDK7/H and CDK9/T, respectively). CGP60474 is a selective and ATP-competitivePKCinhibitor[1][2][3].

IC50& Target

PKC

 

CDK1-Cyclin B

26 nM (IC50)

CDK2/cyclinE

3 nM (IC50)

cdk2/cyclin A

4 nM (IC50)

Cdk5/p25

10 nM (IC50)

CDK7/cyclin H

200 nM (IC50)

CDK9/cycT

13 nM (IC50)

CDK4/cyclin D

216 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CGP60474 (Compound A) is a potent VEGFR-2 inhibitor, with an IC50of 84 nM[1]. CGP60474 is also a PKC inhibitor, with competitive kinetics relative to ATP[2].

体内研究
(In Vivo)

CGP-60474 (10 mg/kg; i.p.) inhibits the IL-6 level and increases the survival rate in the LPS endotoxemia model[2].

Animal Model:C57Bl/6 mice (LPS endotoxemia model)[2]
Dosage:10 mg/kg
Administration:I.p.
Result:Had a higher survival rate.
分子量

355.82

性状

Solid

Formula

C18H18ClN5O

CAS 号

164658-13-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL(140.52 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8104 mL14.0520 mL28.1041 mL
5 mM0.5621 mL2.8104 mL5.6208 mL
10 mM0.2810 mL1.4052 mL2.8104 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。