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Umbralisib hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Umbralisib hydrochloride图片
CAS NO:1532533-78-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
TGR-1202 hydrochloride
RP5264 hydrochloride
产品介绍
Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的PI3Kδ和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其EC50分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
生物活性

Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride is an orally active, potent and selective dualPI3Kδand casein kinase-1-ε (CK1ε) inhibitor, withEC50of 22.2 nM and 6.0 μM, respectively. Umbralisib hydrochloride exhibits unique immunomodulatory effects on chronic lymphocytic leukemia (CLL) T cells. Umbralisib hydrochloride can be used for haematological malignancies reseach[1][2][3][4].

IC50& Target[1]

PI3Kδ

22.2 nM (EC50)

PI3Kδ

6.2 nM (Kd)

PI3Kγ

1400 nM (Kd)

PI3Kβ

>10000 nM (Kd)

PI3Kα

>10000 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

Umbralisib hydrochloride causes a half-maximal inhibition of human whole blood CD19 cell proliferation between 100-300 nM[3].
Umbralisib hydrochloride (10 nM-100 μM) inhibits phosphorylated AKT at Ser473 in a concentration-dependent manner in human lymphoma and leukemia cell lines[4].
Umbralisib hydrochloride (15-50 μM) potently represses the expression of c-Myc in the DLBCL cell line LY7, and is uniquely characterized with structural features suitable for targeting CK1ε in lymphoma cells[4].

体内研究
(In Vivo)

Umbralisib hydrochloride (150 mg/kg, daily p.o.) significantly shrinks the tumors by day 25 in a subcutaneous xenograft model of T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) in NOD/SCID mice using the MOLT-4 cell line[4].

Clinical Trial
分子量

608.01

性状

Solid

Formula

C31H25ClF3N5O3

CAS 号

1532533-78-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 150 mg/mL(246.71 mM)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6447 mL8.2235 mL16.4471 mL
5 mM0.3289 mL1.6447 mL3.2894 mL
10 mM0.1645 mL0.8224 mL1.6447 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。