TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶IICK2抑制剂,IC50为 110 nM,Ki为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
生物活性 | TBCA is a highly selectiveCK2(casein kinase II)inhibitor with anIC50of 110 nM and aKiof 77 nM. TBCA shows selectivity forCK2overCK1, DYRK1A and a panel of 27 other kinases[1][2]. |
IC50& Target[1] | CK2 110 nM (IC50) | CK2 77 nM (Ki) |
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体外研究 (In Vitro) | TBCA (0-100 μM; 24 hours) shows a drastic effect on Jurkat cells viability[1]. TBCA also inhibits CK2 double mutant (Val66 Ile174) with an IC50of 0.68 μM[1]. TBCA dose-dependently inhibits platelet aggregation and secretion induced by various agonists including 2-MeSADP, AYPGKF, SFLLRN, and CRP. TBCA also inhibits phosphorylation of PDK1, Akt, and GSK3β induced by AYPGKF[2].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | Jurkat cells | Concentration: | 0-100 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | The viability of Jurkat cells was reduced. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(215.64 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1564 mL | 10.7819 mL | 21.5638 mL | 5 mM | 0.4313 mL | 2.1564 mL | 4.3128 mL | 10 mM | 0.2156 mL | 1.0782 mL | 2.1564 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 2.5 mg/mL (5.39 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.39 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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