PI-828 是一种双重PI3K和casein kinase 2(CK2) 抑制剂,抑制p110α,CK2和CK2α2,IC50分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。
生物活性 | PI-828 is a dualPI3Kandcasein kinase2(CK2) inhibitor withIC50s of 173 nM, 149 nM, and 1127 nM forp110α,CK2, andCK2α2in lipid kinase assay, respectively[1]. |
IC50& Target[1] | p110α 173 nM (IC50) | CK2 149 nM (IC50) | CK2α2 1.127 μM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | PI-828 (0.01-100 μM) exhibits cytotoxic effect on the 4T1 breast cancer cells and 4306 ovarian cancer cells[2]. PI-828 (0.78-3.12 μM; 48 hours) decreases caspase 3 activation; higher concentrations of PI-828 (6.25-12.5 μM) alone causes apoptosis[3].
Cell Viability Assay[2] Cell Line: | 4T1 breast cancer cells and 4306 ovarian cancer cells | Concentration: | 0.01, 0.1, 1, 10 and 100 μM | Incubation Time: | | Result: | Exhibited cytotoxic effect. |
Apoptosis Analysis[3] Cell Line: | Human embryonic carcinoma NCCIT cells | Concentration: | 0.78, 1.56, 3.12, 6.25, 12.5 μM | Incubation Time: | 48 hours | Result: | Concentrations of ranging from 0.78 to 3.12 μM decreased caspase 3 activation; higher concentrations caused apoptosis. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 12.5 mg/mL(38.78 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 3.1021 mL | 15.5106 mL | 31.0212 mL | 5 mM | 0.6204 mL | 3.1021 mL | 6.2042 mL | 10 mM | 0.3102 mL | 1.5511 mL | 3.1021 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.88 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.88 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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