NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的CDK1和CDK2的抑制剂，Ki值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。NU6027 也是ATR的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
| 生物活性 | NU6027 is a potent and ATP-competitive inhibitor of bothCDK1andCDK2, withKis of 2.5 μM and 1.3 μM, respectively. NU6027 is also a potent inhibitor ofATRand enhances hydroxyurea and cisplatin cytotoxicity in an ATR-dependent manner[1][2]. |
| IC50& Target[1][2] | CDK1 2.5 μM (Ki) | CDK2 1.3 μM (Ki) | ATR |
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体外研究
(In Vitro) | NU6027 (1 nM-100 μM; 48 h) inhibits the growth of human tumor cells with a GI50of 10±6 μM[1].
NU6027 (0.1-25 μM; 24 h) inhibits ATR activity with an IC50of 2.8 μM in GM847KD cells. NU6027 (1-10 μM; 24 h) inhibits ATR activity with an IC50of 6.7±2.3 μM in MCF7 cells[2].
NU6027 (4 or 10 μM; 24 h) attenuates G2/M arrest following DNA damage in MCF7 cells[2].
NU6027 (10 μM; 24 h) significantly reduces RAD51 foci in both control and PF-01367338-treated V-C8 B2 cells[2].
NU6027 (4 μM; 24 h) causes 82% suppression of the increase in RAD51 foci-positive cells treated by PF-01367338[2].
Western Blot Analysis[2] | Cell Line: | MCF7 cells | | Concentration: | 0, 1, 5, 10 μM | | Incubation Time: | 24 h | | Result: | Inhibited CDK2-mediated pRbT821by 42±27% compared with 70±12% inhibition of pCHK1S345with the concentration of 10 μM. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 12.5 mg/mL(49.75 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 | 1 mM | 3.9796 mL | 19.8981 mL | 39.7962 mL | | 5 mM | 0.7959 mL | 3.9796 mL | 7.9592 mL | | 10 mM | 0.3980 mL | 1.9898 mL | 3.9796 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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