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Liensinine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Liensinine图片
CAS NO:2586-96-1
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
20mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
莲心碱
产品介绍
Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬 (autophagy/mitophagy) 抑制剂。Liensinine 是一种主要的异喹啉生物碱,是从Nelumbo nuciferaGaertn 种子胚中提取的,具有广泛的生物活性,包括抗心律不齐,抗高血压,抗肺纤维化,血管平滑肌松弛等。
生物活性

Liensinine is anautophagy/mitophagyinhibitor. Liensinine, a major isoquinoline alkaloid, extracted from the seed embryo ofNelumbo nuciferaGaertn, has a wide range of biological activities, including anti-arrhythmias, anti-hypertension, anti-pulmonary fibrosis, relaxation on vascular smooth muscle, etc[1].

体内研究
(In Vivo)

Liensinine (oral gavage, 100 or 200 mg/kg, daily, 10 weeks) can effectively treat periodontitis, similar to metronidazole-type drugs, and has a certain dose-dependent[2].

Animal Model:KM mice[2]
Dosage:100 mg/kg, 200 mg/kg
Administration:oral gavage, daily, 10 weeks
Result:Reduced the gingival index and increased the SOD levels, the CAT, GSH-Px levels and decreased the NO, MDA, and ET levels compared to the control group.
Animal Model:Institute of Cancer Research (ICR) mice (male, 20-22 g)[3]
Dosage:
Administration:5 mg/kg by oral administration; 1 mg/kg by intravenous administration
Result:The pharmacokinetic parameters of Liensinine in mice
Parameterspo (5 mg/kg)iv (1 mg/kg)
AUC(0-t)(ng/mL*h)18.8 ± 2.7211.2 ± 54.9
AUC(0-∞)(ng/mL*h)19.1 ± 2.8227.9 ± 60.1
MRT(0-t)( h)3.2 ± 0.42.6 ± 0.5
MRT(0-∞)(h)3.4 ± 0.53.5 ± 0.9
t1/2z(h)1.9 ± 0.23.8 ± 0.8
CLz/F(L/h/kg)266.0 ± 41.34.7 ± 1.2
Vz/F(L/kg)708.5 ± 79.925.9 ± 11.0
Cmax(ng/mL)5.3 ± 0.2169.5 ± 53.5
Clinical Trial
分子量

610.74

性状

Solid

Formula

C37H42N2O6

CAS 号

2586-96-1

中文名称

莲心碱

结构分类
  • Alkaloids
  • Alkaloid Dimers
  • Phenols
  • Polyphenols
来源
  • Plants
  • other families
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(81.87 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6374 mL8.1868 mL16.3736 mL
5 mM0.3275 mL1.6374 mL3.2747 mL
10 mM0.1637 mL0.8187 mL1.6374 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。