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RO5126766(VS-6766)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RO5126766(VS-6766)图片
CAS NO:946128-88-7
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品名称
CH5126766
VS 6766
产品介绍

生物活性

在Raf或RAS-突变型细胞系SK-MEL-28,SK-MEL-2,MIAPaCa-2,SW480,HCT116,和PC3细胞中,CH5126766抑制细胞生长,IC50分别为65,28,40,46,和277 nM。在HCT116 KRAS-突变型结肠直肠癌细胞中,CH5126766显著减少磷酸-MEK和磷酸-ERK的水平。CH5126766通过结合到MEK1抑制RAF激酶,并使MEK成为RAF的显性失活抑制剂。

体内研究中,RO5126766 (25 mg/kg; p.o.)在HCT116(G13D KRAS)小鼠异种移植物模型中显著抑制ERK信号输出,比标准MEK抑制剂更有效,其诱导MEK磷酸化,并且具有抗肿瘤活性。在HCT116 (K-ras)和COLO205 (B-raf)突变型异种移植物模型中,CH5126766 (0.3 mg/kg)引起[18F]FDG摄取显著减少。


化学数据

分子量471.46
分子式C21H18FN5O5S
CAS号946128-88-7
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 90 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1211 mL10.6054 mL21.2107 mL
5 mM0.4242 mL2.1211 mL4.2421 mL
10 mM0.2121 mL1.0605 mL2.1211 mL