生物活性
Tenofovir hydrate (GS 1278 hydrate) 是一种核苷酸逆转录酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制剂,用于 HIV和慢性乙型肝炎 (Hepatitis B; HBV) 的研究。Tenofovir hydrate替诺福韦降低 HK-2 细胞中的 ATP 水平。Tenofovir (3.0 to 28.8 μM) 增加 HK-2 细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外,替诺福韦诱导 HK-2 细胞凋亡,并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡。
化学数据
分子量 | 305.23 |
分子式 | C9H16N5O5P |
CAS号 | 206184-49-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 5 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.2762 mL | 16.3811 mL | 32.7622 mL |
5 mM | 0.6552 mL | 3.2762 mL | 6.5524 mL |
10 mM | 0.3276 mL | 1.6381 mL | 3.2762 mL |