UCB-9260 是一种口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子(TNF)信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其Kd值为 13 nM。
生物活性 | UCB-9260, an orally active compound, inhibitsTNF signalingby stabilising an asymmetric form of the trimer. UCB-9260 is selective for TNF over other superfamily members, and binds TNF with a similar Kd of 13 nM[1]. |
体外研究 (In Vitro) | UCB-9260 (0-10 μM) inhibits NF-κB with a geometric mean IC50 of 202 nM after TNF (10 pM) stimulation in in Hek-293 cells[1]. UCB-9260 inhibits TNF-dependent cytotoxicity with a geometric mean IC50 of 116 nM and a geometric mean IC50 of 120 nM, using human and mouse TNF, respectively[1].
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体内研究 (In Vivo) | UCB-9260 (150 mg/kg; p.o.;twice daily for 7 days) shows a significant reduction of the clinical score[1]. UCB-9260 (10-300 mg/kg; p.o.) dose-dependently inhibits human and mouse TNF-induced neutrophil recruitment to the peritoneal compartment in adult male Balb/c mice[1].
Animal Model: | Aged 6-8 weeks adult male Balb/c mice ( CAIA model)[1] | Dosage: | 150 mg/kg | Administration: | p.o.; twice daily for 7days | Result: | Showed a significant reduction of the clinical score. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(295.15 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.3612 mL | 11.8061 mL | 23.6122 mL | 5 mM | 0.4722 mL | 2.3612 mL | 4.7224 mL | 10 mM | 0.2361 mL | 1.1806 mL | 2.3612 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.76 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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