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dTAGV-1 TFA
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
dTAGV-1 TFA图片
CAS NO:2624313-15-9
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
dTAGV-1 TFA 是一种有效和选择性的突变 FKBP12F36V融合蛋白降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。
生物活性

dTAGV-1 TFA is a potent and selective degrader of mutant FKBP12F36Vfusion proteins. dTAGV-1 TFA can induce degradation of FKBP12F36V-Nluc in vivo[1].

IC50& Target[1]

VHL

 

体外研究
(In Vitro)

dTAGV-1 (0.1 nM-10 μM; 24 h) TFA induces potent degradation of FKBP12F36V-Nluc with no effects on FKBP12WT-Nluc in 293FT cells[1].
dTAGV-1 (125-2000 nM; 24 h) TFA co-treatment with THAL-SNS-032 leads to pronounced degradation of both LACZ-FKBP12F36Vand CDK9[1].
dTAGV-1 (500 nM; 1-24 h) TFA leads to rapid KRASG12Vand pERK1/2 degradation[1].
dTAGV-1 (50-5000 nM; 24 h) TFA enables EWS/FLI degradation in Ewing sarcoma[1].

体内研究
(In Vivo)

dTAGV-1 (35 mg/kg; i.p. once daily for 4 days) TFA induces degradation of FKBP12F36V-Nluc in mice[1].
dTAGV-1 (2-10 mg/kg; i.p.) TFA exhbits half-lives (T1/2=3.64 and 4.4 h), Cmax(595 and 2123 ng/mL) and great exposure (AUCinf =3136 and 18517 hong/mL) in mice[1].
dTAGV-1 (2 mg/kg; i.v.) TFA exhbits half-life (T1/2=3.02 h), Cmax(7780 ng/mL) and great exposure (AUCinf =3329 hong/mL) in mice[1].

Animal Model:8-week-old immunocompromised female mice were transplanted with MV4;11 luc-FKBP12F36Vcells[1]
Dosage:35 mg/kg
Administration:I.p. once daily for 4 days
Result:Observed striking loss of bioluminescent signal 4 h after the first and three administrations.
Degradation evident 28 h after the final administration.
分子量

1361.56

性状

Solid

Formula

C70H91F3N6O16S

CAS 号

2624313-15-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 37.5 mg/mL(27.54 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.7345 mL3.6723 mL7.3445 mL
5 mM0.1469 mL0.7345 mL1.4689 mL
10 mM0.0734 mL0.3672 mL0.7345 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (2.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (2.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (2.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (2.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。