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JQAD1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
JQAD1图片
CAS NO:2417097-18-6
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
JQAD1 是 CRBN 依赖的PROTAC,选择性靶向EP300进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
生物活性

JQAD1 is a CRBN-dependentPROTACthat selectively targetsEP300for degradation. JQAD1 suppresses EP300 expression and the H3K27ac modification. JQAD1 inducesapoptosis. JQAD1 can be used in research ofcancer[1].

体外研究
(In Vitro)

JQAD1在对照组 Kelly NB 细胞而不是 CRBN 敲除细胞中抑制 EP300 的表达,抑制 H3K27ac 修饰,并诱导凋亡[1]
JQAD1 (0.5 or 1 μM; 6-96 h) 处理导致早期时间依赖性诱导亚 G1 峰,表明 Kelly 和 NGP细胞凋亡死亡[1]
JQAD1 (1 μM; 12-36 h) 诱导 Kelly NB 细胞凋亡[1]
JQAD1 (0.5 μM; 24 h) 处理的细胞表现出促凋亡的 BH3 效应物 BIM、BID 和 PUMA 以及促凋亡介质 BAX 及其抑制剂 BCL2 和 MCL1 的上调[1]
JQAD1 (0.5 and 1 μM; 24 h) 破坏 MYCN 表达[1]
JQAD1 (0.5 μM; 24 h) 导致染色质上 H3K27ac 缺失[1]
JQAD1 (1.2 nM-20 μM; 5 days) 具有广泛的 CRBN 依赖的跨癌细胞系抗肿瘤活性[1]
JQAD1 以时间依赖的方式诱导 EP300 降解,最早在 16 小时[1]

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MYCN-amplified NB cells
Concentration:0.1, 0.5, 1, 3, 5, and 10 μM
Incubation Time:24 h
Result:Demonstrated a dose-dependent decrease in EP300 expression along with a parallel loss of the H3K27ac modification. Induced selective loss of EP300 expression coincident with cleavage of PARP1, signaling the onset of apoptosis.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Kelly NB cells
Concentration:1 μM
Incubation Time:12, 24, and 36 hours
Result:Increased the expression of cleaved caspase-3 and cleaved PARP1 in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

JQAD1 (40 mg/kg; i.p.; 每日一次, 持续 21 天) 抑制 Kelly NB 细胞异种移植的 NSG 小鼠的肿瘤生长[1]

Animal Model:NSG mice with Kelly NB cell xenografts[1]
Dosage:40 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily, for 21 days
Result:Suppressed tumor growth and prolonged survival.
Animal Model:CD1 mice[1]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection (Pharmacokinetic Analysis)
Result:Had a half-life of 13.3 (±3.37 SD) hours in murine serum, with a Cmaxof 7 μmol/L.
分子量

932.95

性状

Solid

Formula

C48H52F4N6O9

CAS 号

2417097-18-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(107.19 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.0719 mL5.3593 mL10.7187 mL
5 mM0.2144 mL1.0719 mL2.1437 mL
10 mM0.1072 mL0.5359 mL1.0719 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。