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PARP-1-IN-2
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PARP-1-IN-2图片
CAS NO:684234-55-7
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的PARP1抑制剂,其IC50值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
生物活性

PARP-1-IN-2 (compound 11g) is a potent and BBB-penetratedPARP1inhibitor, with anIC50of 149 nM. PARP1-IN-2 shows significantly potent anti-proliferative activity against Human lung adenocarcinoma epithelial cell line A549. PARP1-IN-2 can induce A549 cellsapoptosis[1].

IC50& Target

PARP-1

149 ± 11.0 nM (IC50)

Caspase-3

 

Caspase-9

 

体外研究
(In Vitro)

PARP-1-IN-2 (compound 11g) (0-10 μM, 24-48 h) shows significantly potent anti-proliferative activity against A549 cells[1].
PARP-1-IN-2 (0-10 μM, 24 h) decreases the expression of pro-caspase-3 and phosphorylated AKT, increases the expression of caspase-3, caspase-9 protein and the cleaved PARP-1[1].

Cell Proliferation Assay

Cell Line:A549, HFF cells[1]
Concentration:0, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time:24, 48 h
Result:Showed significantly potent anti-proliferative activity against A549 cells, and didn’t display any significant cytotoxicity on HFF cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:A549 cells[1]
Concentration:0, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time:24 h
Result:Reduced expression of pro-caspase-3 and phosphorylated AKT, significantly increased the expression of caspase-3 and caspase-9 protein, and enhanced expression of the cleaved PARP-1.
分子量

424.28

性状

Solid

Formula

C22H15Cl2N3O2

CAS 号

684234-55-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL(196.40 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3569 mL11.7847 mL23.5693 mL
5 mM0.4714 mL2.3569 mL4.7139 mL
10 mM0.2357 mL1.1785 mL2.3569 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.90 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.90 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。