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Pralnacasan
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Pralnacasan图片
CAS NO:192755-52-5
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议

产品名称
VX-740
HMR 3480
产品介绍
Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子IL-18IL-1βIFN-γ。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
生物活性

Pralnacasan (VX-740) is a potent, selective, non-peptide and orally activeinterleukin-1β converting enzyme (ICE,caspase1)inhibitor with aKiof 1.4 nM. Pralnacasan inhibits proinflammatory cytokinesIL-18,IL-1β, andIFN-γ. Pralnacasan has the potential for osteoarthritis and rheumatoid arthritis treatment[1][2].

IC50& Target[1]

Interleukin-1β converting enzyme

1.4 nM (Ki)

体内研究
(In Vivo)

Pralnacasan (0 -50 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 6 weeks; female Balb/c mice) treatment reduces joint damage. Pralnacasan treatment does not appear to affect the weight of the animals[1].

Animal Model:Female Balb/c mice induced with collagenase[1]
Dosage:0 mg/kg, 12.5 mg/kg, 25 mg/kg and 50 mg/kg
Administration:Oral gavage; twice a day; for 6 weeks
Result:Significantly ameliorated the histopathological damage of the medial knee joint compartments.
分子量

523.54

性状

Solid

Formula

C26H29N5O7

CAS 号

192755-52-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 220 mg/mL(420.22 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9101 mL9.5504 mL19.1007 mL
5 mM0.3820 mL1.9101 mL3.8201 mL
10 mM0.1910 mL0.9550 mL1.9101 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (10.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (10.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (10.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (10.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (10.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (10.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。