Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID),具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对COX-1和COX-2具有抑制活性,其IC50分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性
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生物活性 | Fenbufen (CL-82204) is an orally activenon-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), with analgetic and antipyretic effects. Fenbufen has potent activity in a variety of animal model, including carageenin edema, UV erythema and adjuvant arthritis. Fenbufen has inhibitory activities againstCOX-1andCOX-2withIC50s of 3.9 μM and 8.1 μM, respectively. Fenbufen is a caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) inhibitor[1][2][3][4][5]. |
IC50& Target[4][5] | COX-1 3.9 μM (IC50) | COX-2 8.1 μM (IC50) | Caspase-1 4.4 μM (IC50) | Caspase-3 1.2 μM (IC50) | Caspase-4 0.57 μM (IC50) | Caspase-5 0.87 μM (IC50) | Caspase-9 0.76 μM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | Fenbufen (100-500 μM) improves the viability of apoptotic THP-1 cells treated with 25 μM Nigericin (HY-127019)[5].
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体内研究 (In Vivo) | Fenbufenmay (1200 mg/kg; feed) does not cause gastric ulceration whilst inducing a near maximal inhibition of prostaglandin release in rats[6]. Fenbufenmay (1200 mg/kg; p.o.; diet; for 10 days) blocks the hypertrophy of the heart but not that of the skeletal muscles[6].
Animal Model: | Male hooded Lister rats[6] | Dosage: | 1200 mg/kg | Administration: | Oral administration, diet, for 10 days | Result: | Significantly reduced Clenbuterol (2mg/kg)-induced hypertrophy of the heart. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(196.63 mM;Need ultrasonic) H2O : 0.67 mg/mL(2.63 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.9327 mL | 19.6634 mL | 39.3267 mL | 5 mM | 0.7865 mL | 3.9327 mL | 7.8653 mL | 10 mM | 0.3933 mL | 1.9663 mL | 3.9327 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (9.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (9.83 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |