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S55746
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
S55746图片
CAS NO:1448584-12-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
BCL201
产品介绍
S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的BCL-2抑制剂,其Ki值和Kd值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
生物活性

S55746 (BCL201) is a potent, orally active and selectiveBCL-2inhibitor, with aKiof 1.3 nM and aKdof 3.9 nM. S55746 (BCL201) has antitumor activity with low toxicity[1].

IC50& Target

Bcl-2

1.3 nM (Ki)

Bcl-xL

520 nM (Ki)

Bcl-2

3.9 nM (Kd)

Bcl-xL

186 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

S55746 (0-1 μM) potently and selectively induces cell death[1].
S55746 selectively induces apoptosis through BCL-2 inhibition in a BAX/BAK-dependent manner[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:H146 and RS4;11 cell lines.
Concentration:0, 0.1, 0.3 and 1 μM.
Incubation Time:72 hours.
Result:Potently induced RS4;11 cell killing after 72 h of treatment with an IC50of 71.6 nM.
体内研究
(In Vivo)

S55746 is a highly efficacious and well-tolerated (even at doses up to 300 mg/kg) orally active BCL-2 inhibitor[1].
S55746 (20-100 mg/kg, p.o.) inhibits xenograft growth in RS4;11 and Toledo models time- and dose-dependently[1].

Animal Model:Female SCID/beige mice implanted subcutaneously with 3×106Toledo or RS4;11[1].
Dosage:20, 50, 100 mg/kg.
Administration:Oral gavage daily for 7 consecutive days.
Result:Induced significant anti-tumor activity time- and dose-dependently.
Animal Model:SCID/beige female mice with RS4;11 tumor xenografts[1].
Dosage:25 and 100 mg/kg.
Administration:Single oral gavage treatment.
Result:Did not induce platelet loss in vivo at 25 and 100 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

710.82

性状

Solid

Formula

C43H42N4O6

CAS 号

1448584-12-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(70.34 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.4068 mL7.0341 mL14.0683 mL
5 mM0.2814 mL1.4068 mL2.8137 mL
10 mM0.1407 mL0.7034 mL1.4068 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 5.75 mg/mL (8.09 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5.75 mg/mL (8.09 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。