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PROTAC Mcl1 degrader-1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PROTAC Mcl1 degrader-1图片
CAS NO:2163793-38-0
包装与价格:
包装价格(元)
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5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于Cereblon配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的Mcl-1(Bcl-2家族成员) 抑制剂,IC50为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制Bcl-2IC50为 0.54 μM。
生物活性

PROTACMcl1 degrader-1 (compound C3), a proteolysis targeting chimera (PROTAC) based onCereblonligand, is a potently and selectivelyMcl-1(Bcl-2family member) inhibitor with anIC50of 0.78 μM.PROTACMcl1 degrader-1 inhibitsBcl-2with anIC50of 0.54 μM[1].

IC50& Target[1]

Mcl-1

0.78 μM (IC50)

Bcl-2

0.54 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) induces the ubiquitination and proteasomal degradation of Mcl-1 by introducing the E3 ligase cereblon (CRBN)-binding ligand pomalidomide to Mcl-1 inhibitor S1-6 with μM-range affinity[1].
PROTAC Mcl1 degrader-1 (0-10 μM; 0-24 h) induces selective depletion of Mcl-1 or Bcl-2 protein in HeLa cells in a time- and concentration-dependent manner[1].
PROTAC Mcl1 degrader-1 (0-2 μM; 24 h) shows cytotoxicity against H23 cells[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:HeLa cells and H23 cells
Concentration:0.3, 1.0, 3.0 and 10 μM
Incubation Time:0-24 h
Result:Induced time- and concentration-dependent selective depletion of Mcl-1 or Bcl-2 protein in HeLa cells. Induced Mcl-1 depletion and PARP cleavage in H23 cells (0-10 μM; 12 h).
分子量

909.84

性状

Solid

Formula

C45H45BrN6O8S

CAS 号

2163793-38-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(54.95 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.0991 mL5.4955 mL10.9909 mL
5 mM0.2198 mL1.0991 mL2.1982 mL
10 mM0.1099 mL0.5495 mL1.0991 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。