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TP-021
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TP-021图片
CAS NO:2130878-25-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
BCL6-IN-8c
产品介绍
TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的BCL6-共抑制因子相互作用抑制剂,在无细胞酶联免疫吸附试验中,其IC50为 0.10 μM。
生物活性

TP-021 (BCL6-IN-8c) is a potent and orally activeB-cell lymphoma 6 (BCL6)-corepressor interactioninhibitor with anIC50of 0.10 μM in cell-free enzyme-linked immunosorbent assay[1].

IC50& Target

IC50: 0.10 μM (BCL6-corepressor interaction)[1]

体外研究
(In Vitro)

TP-021 (BCL6-IN-8c, Compound 8c) also exhibits good cellular PPI inhibitory activity in the submicromolar range (M2H IC50= 0.72 μM). TP-021 (BCL6-IN-8c) does not exhibit significant cytotoxicity even at 30 μM[1].

体内研究
(In Vivo)

The pharmacokinetic profile of TP-021 (BCL6-IN-8c, Compound 8c) is evaluated by a mouse cassette-dosing study (0.1 mg/kg iv; 1 mg/kg po). TP-021 (BCL6-IN-8c) exhibits a good pharmacokinetic profile (Cmax= 233 ng/mL, Tmax= 2 hours, MRT = 3.3 h, AUC = 1.27 mgoh/mL, F (oral bioavailability) = 79.9%)[1].

分子量

417.84

性状

Solid

Formula

C20H20ClN3O5

CAS 号

2130878-25-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL(119.66 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3933 mL11.9663 mL23.9326 mL
5 mM0.4787 mL2.3933 mL4.7865 mL
10 mM0.2393 mL1.1966 mL2.3933 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。