TP-021 (BCL6-IN-8c) is a potent and orally activeB-cell lymphoma 6 (BCL6)-corepressor interactioninhibitor with anIC₅₀of 0.10 μM in cell-free enzyme-linked immunosorbent assay^[1].

IC50: 0.10 μM (BCL6-corepressor interaction)^[1]

TP-021 (BCL6-IN-8c, Compound 8c) also exhibits good cellular PPI inhibitory activity in the submicromolar range (M2H IC₅₀= 0.72 μM). TP-021 (BCL6-IN-8c) does not exhibit significant cytotoxicity even at 30 μM^[1].

The pharmacokinetic profile of TP-021 (BCL6-IN-8c, Compound 8c) is evaluated by a mouse cassette-dosing study (0.1 mg/kg iv; 1 mg/kg po). TP-021 (BCL6-IN-8c) exhibits a good pharmacokinetic profile (C_max= 233 ng/mL, T_max= 2 hours, MRT = 3.3 h, AUC = 1.27 mgoh/mL, F (oral bioavailability) = 79.9%)^[1].

417.84

Solid

C₂₀H₂₀ClN₃O₅

2130878-25-8

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 50 mg/mL(119.66 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.70 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液