GSK4112

立即咨询

GSK4112

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1216744-19-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

SR6452

产品介绍

GSK4112 (SR6452) 是Rev-erbα的激动剂，EC₅₀值为 0.4 μM。GSK4112 可作为一种化学工具来探究 Rev-erbα 在转录抑制、昼夜节律生物学调节和代谢途径中的功能。

生物活性

GSK4112 (SR6452) is aRev-erbαagonist with anEC₅₀value of 0.4 μM. GSK4112 can be used as a chemical tool to probe the function of Rev-erbα in transcriptional repression, regulation of circadian biology, and metabolic pathways^[1].

体外研究
(In Vitro)

GSK4112 (0-100 μM; 1 h) interacts with Rev-erbα with anEC₅₀value of 0.4 μM^[1].
GSK4112 (10 μM; 6 h) represses expression of bmal1 and the target genes associated with the pathway of gluconeogenesis, recruits HDAC3 and modulates the effect of Rev-erbα on oscillation of hepatic gene expression^[1].
GSK4112 (10 μM; 16 h) reduces glucose output in murine hepatocytes^[1].

RT-PCR^[1]

Cell Line:	HepG2 cell line
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	6 hours
Result:	Repressed mRNA levels of bmal1, G6 Pase, PEPCK and PGC1α.

体内研究
(In Vivo)

GSK4112 (25 mg/kg; i.p. 0.5 h before Jo2 exposure) attenuates Fas-induced hepatic damage^[2].

Animal Model:	Male C57BL/6 mice with Fas-induced acute hepatic damage^[2]
Dosage:	25 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 25 mg/kg; 0.5 h before Jo2 exposure
Result:	Obviously ameliorated the degree of liver damage, suppressed Jo2-induced ALT and AST increasing, improved the survival rate of mice and suppressed Fas-induced hepatocyte apoptosis.

分子量

396.89

性状

Solid

Formula

C₁₈H₂₁ClN₂O₄S

CAS 号

1216744-19-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL(62.99 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.5196 mL	12.5979 mL	25.1959 mL
5 mM	0.5039 mL	2.5196 mL	5.0392 mL
10 mM	0.2520 mL	1.2598 mL	2.5196 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (6.30 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。