生物活性
Doxorubicin (Adriamycin)盐酸盐是一种抗生素类试剂,抑制DNA拓扑异构酶II,且诱导DNA损伤和凋亡。Adriamycin是抗菌的蒽环霉素,通常在两种水平发挥其抗肿瘤活性,改变DNA,和产生自由基,通过DNA损伤,触发癌细胞凋亡。Doxorubicin (Adriamycin)通过插入到 DNA链中而阻断DNA合成,且抑制DNA拓扑异构酶 II(TOP2)。Adriamycin 作用于快速增值和表达高水平TOP2的细胞最有效。
Doxorubicin阿霉素能够自发红色荧光
化学数据
分子量 | 579.98 |
分子式 | C27H29NO11.HCl |
CAS号 | 25316-40-9 |
纯度 | 100.0% |
溶解性(25°C) | DMSO 45 mg/mL Water 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | Human choriocarcinoma cell line |
方法 | Briefly, cells were plated on 96-well plates (10,000 cells/well) and a day after (cell culture 80% confluent) were exposed to doxorubicin (0–8 mM), L-DOX (0–8 mM) or PL-DOX (0–200 mM) in non-supplemented serum-free growth medium for 4 h. After exposure, the cells were washed and further incubated for 20 h. |
浓度 | 0–8 μM |
处理时间 | 24 h |
动物实验 |
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动物模型 | Male Sprague-Dawley rats |
配制 | |
剂量 | 4 mg/kg |
给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.7242 mL | 8.621 mL | 17.242 mL |
5 mM | 0.3448 mL | 1.7242 mL | 3.4484 mL |
10 mM | 0.1724 mL | 0.8621 mL | 1.7242 mL |