生物活性
Abemaciclib (LY2835219) 是一种同类最佳( Best-in-class)且具有选择性的，有效的CDK4和CDK6双重抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6，从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。Abemaciclib (LY2835219)抑制Rb磷酸化，防止CDK-介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌细胞生长。
化学数据
| 分子量 | 506.59 |
| 分子式 | C27H32F2N8 |
| CAS号 | 1231929-97-7 |
| 纯度 | 100.0% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 5 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light, sealed
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.974 mL | 9.8699 mL | 19.7398 mL |
| 5 mM | 0.3948 mL | 1.974 mL | 3.948 mL |
| 10 mM | 0.1974 mL | 0.987 mL | 1.974 mL |
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