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Auristatin F
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Auristatin F图片
CAS NO:163768-50-1
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
澳瑞他汀 F
产品介绍
Auristatin F 是抗体偶联药物中一种有效的细胞毒素 (cytotoxin),也是 MMAF 的类似物。Auristatin F 是一种有效的微管 (microtubule) 抑制剂和血管损伤剂 (VDA)。Auristatin F 通过阻止微管蛋白聚集抑制细胞分裂。Auristatin F 可用于抗体-药物偶联物 (ADC)。
生物活性

AuristatinF is a potentcytotoxinin antibo-conjugated drugs and an analogue of MMAF.AuristatinF is a potentmicrotubuleinhibitor and vascular damaging agent (VDA).AuristatinF inhibits cell division by preventing tubulin aggregation.AuristatinF can be used inantibody-drug conjugates(ADC)[1][2].

IC50& Target

Microtubule[1]

体外研究
(In Vitro)

Auristatin F and Monomethyl Auristatin F (MMAF) are potent ADC cytotoxin used in antibody-drug conjugates[1].

体内研究
(In Vivo)

Auristatin F (5 mg/kg; i.v.; male Sprague-Dawley rats) has Cmaxof 8276.76 ng/mL. The AUClastis 65661.30 min*ng/mL, and the clearance (CL) is 77.33 mL/min/kg, which is above the hepatic blood flow in the rat[2].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats[2]
Dosage:5 mg/kg
Administration:Intravenous injection
Result:1.19
Parameter
Dose (i.v.) mg/kg5
Cmax(ng/mL)8276.76
AUClast(min*ng/mL)62661.30
CL (mL/min/ng)77.33
Vss (mL/Kg)1057.13
分子量

745.99

性状

Solid

Formula

C40H67N5O8

CAS 号

163768-50-1

中文名称

澳瑞他汀 F;奥利斯他汀 F

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL(268.10 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3405 mL6.7025 mL13.4050 mL
5 mM0.2681 mL1.3405 mL2.6810 mL
10 mM0.1341 mL0.6703 mL1.3405 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。