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VV116
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
VV116图片
包装与价格：
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
JT001
GS-621763-d1 hydrobromide
产品介绍
VV116 (JT001) 是一种具有口服活性的核苷类抗病毒剂，可抵抗SARS-CoV-2和呼吸道合胞病毒 (RSV)感染。VV116 具有良好的口服生物利用度、良好的体外抗病毒活性和选择性。
生物活性

VV116 (JT001) is an orally active nucleoside antiviral agent againstSARS-CoV-2andrespiratory syncytial virus (RSV)infection. VV116 has favorable oral bioavailability, excellentin vitroantiviral activity and selectivity[1][2].

IC50& Target

SARS-CoV-2, RSV[1][2]

体外研究
(In Vitro)

VV116 (0-1000 μM; 48 hours) can inhibit RSV replication in A549 cells[1].

Cell Viability Assay

Cell Line:A549 (infected with RSV)[1]
Concentration:0-1000 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Inhibited RSV replication in A549 cells with EC50 of 1.20 ± 0.32 μM, CC50 of 95.92 ± 9.27 μM and selectivity index (SI) of 80.
体内研究
(In Vivo)

VV116 (25, 50 and 100 mg/kg; PO; b.i.d for 4 days) exhibits a stronger activity and decreases the virus titers below the detection limit at 50 mg/kg, also reduces lung injury after RSV infection[1].
VV116 (25, 50 and 100 mg/kg; PO; single dosage) exhibits favorable PK properties and good safety profile[1].
Pharmacokinetic Parameters of VV116 (JT001) in Balb/c mice[1].

PO (25 mg/kg)PO (50 mg/kg)PO (100 mg/kg)
Tmax(h)0.42 ± 0.140.42 ± 0.140.42 ± 0.14
Cmax(ng/mL)5360 ± 56011617 ± 344324017 ± 6521
AUC0-t(ng/mL·h)11461 ± 101324594 ± 105947799 ± 6545
AUC0-∞(ng/mL·h)11534 ± 99224739 ± 102848014 ± 6696
MRT0-∞(ng/mL·h)2.25 ± 0.322.15 ± 0.262.28 ± 0.53
Tmax(h)2.30 ± 1.103.27 ± 1.924.25 ± 0.53

Animal Model:Balb/c mice[1]
Dosage:25, 50 and 100 mg/kg
Administration:PO; single dosage (Pharmacokinetics Analysis)
Result:Exhibited favorable PK properties and good safety profile.
Animal Model:Balb/c mice (6-8 weeks; intranasally infected with 4 × 10^6 FFU of RSV)[1]
Dosage:25, 50 and 100 mg/kg
Administration:PO; b.i.d for 4 days
Result:Exhibited a stronger activity and decreased the virus titers below the detection limit at 50 mg/kg, also reduced lung injury after RSV infection.
Clinical Trial
分子量

583.45

性状

Solid

Formula

C24H31DBrN5O7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(428.49 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7139 mL8.5697 mL17.1394 mL
5 mM0.3428 mL1.7139 mL3.4279 mL
10 mM0.1714 mL0.8570 mL1.7139 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。