FNDR-20123 free base is a safe, first-in-class, and orally active anti-malarialHDACinhibitor withIC₅₀s of 31 nM and 3 nM forPlasmodiumand humanHDAC, respectively. FNDR-20123 free base exerts anti-malarial activity againstPlasmodiumfalciparumasexual stage (IC₅₀=41 nM) and sexual blood stage (IC₅₀=190 nM for male gametocytes). FNDR-20123 free base inhibitsHDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6, andHDAC8(IC₅₀=25, 29, 2, 11, and 282 nM, respectively) and inhibits Class IIIHDACisoforms at nanomolar concentrations^[1].

FNDR-20123 is active against all resistant strains tested so far, which will be highly valuable in eliminating the rapidly evolving drug-resistant parasite^[1].

FNDR-20123 (10-50 mg/kg; p.o.; bw for 4 days) is also able to reduce parasitaemia significantly in a mouse model for P. falciparum infection^[1].

377.44

C₂₁H₂₃N₅O₂

1267502-34-0

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

DMSO : 35.71 mg/mL(94.61 mM;Need ultrasonic)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: 2.08 mg/mL (5.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.08 mg/mL (5.51 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。