Nanaomycin A 是第一个选择性DNMT3B抑制剂,IC50为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80值为 33.1 nM。
生物活性 | Nanaomycin A is the first selectiveDNMT3Binhibitor with anIC50of 500 nM. Nanaomycin A, a quinoneantibiotics, reactivates silenced tumor suppressor genes in humancancercells[1]. Nanaomycin A inhibits in vitro growth of the human malariaparasitePlasmodiumfalciparumwith anIC80value of 33.1 nM[2]. |
IC50& Target[1] | DNMT3B 500 nM (IC50) | Plasmodium |
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体外研究 (In Vitro) | Nanaomycin A (10-10000 nM; 72 hours) has a distinct cytotoxic effect in all three cell lines[1]. Nanaomycin A (0.5, 5 μM; 72 hours) reveals induction of RASSF1A protein expression in A549 cells[1]. Nanaomycin A (5 μM; 72 hours) has an 18-fold relative induction[1]. Nanaomycin A not affects the enzymatic activity of DNMT1[1].
Cell Cytotoxicity Assay[1] Cell Line: | HCT116 (colon), A549 (lung), and HL60 (bone marrow) human tumor cell lines | Concentration: | 10, 100, 1000, 10000 nM | Incubation Time: | 72 hours | Result: | Had a distinct cytotoxic effect in all three cell lines. |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | A549 cells | Concentration: | 0.5, 5 μM | Incubation Time: | 72 hours | Result: | Revealed induction of RASSF1A protein expression. |
RT-PCR[1] Cell Line: | A549 cells | Concentration: | 5 μM | Incubation Time: | 72 hours | Result: | Had an 18-fold relative induction. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(330.82 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.3082 mL | 16.5410 mL | 33.0819 mL | 5 mM | 0.6616 mL | 3.3082 mL | 6.6164 mL | 10 mM | 0.3308 mL | 1.6541 mL | 3.3082 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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