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SID 26681509 quarterhydrate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SID 26681509 quarterhydrate图片
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制Plasmodium falciparum的体外繁殖,并抑制Leishmania majorIC50分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
生物活性

SID 26681509 quarterhydrate is a potent, reversible, competitive, and selective inhibitor ofhumancathepsin Lwith anIC50of 56 nM. SID 26681509 quarterhydrate inhibits in vitro propagation of malariaparasitePlasmodiumfalciparumand inhibitsLeishmaniamajorwithIC50s of 15.4 μM and 12.5 μM, respectively. SID 26681509 quarterhydrate shows no inhibitory activity againstcathepsinG[1].

IC50& Target

Plasmodium

 

体外研究
(In Vitro)

After a 4 hr preincubation with cathepsin L, SID 26681509 becomes more potent, demonstrating anIC50of 1.0 nM. SID 26681509 is determined to be a slow-binding and slowly reversible competitive inhibitor. Through a transient kinetic analysis for single-step reversibility, inhibition rate constants are kon = 24,000 M-1s-1and koff = 2.2 × 10-5s-1(Ki= 0.89 nM). Molecular docking studies are undertaken using the experimentally-derived X-ray crystal structure of papain/CLIK-148[1].
SID 26681509 inhibits papain and cathepsins B, K, S, and V withIC50values determined after one hour ranging from 618 nM to 8.442 μM. SID 26681509 shows no inhibitory activity against the serine protease cathepsin G[1].
SID 26681509 inhibits cathepsin V activity with an IC50value of 0.5 μM. SID 26681509 (1-30 μM) blocks high-mobility group box 1 (HMGB1)-induced TNF-α production dose dependently without altering cell viability[2].

体内研究
(In Vivo)

SID 26681509 treatment significantly improves survival in murine models of sepsis and reduces liver damage following warm liver ischemia/reperfusion (I/R) models[2].

分子量

544.16

性状

Solid

Formula

C27H33N5O5S.1/4H2O

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(91.88 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 5 mg/mL(9.19 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8377 mL9.1885 mL18.3769 mL
5 mM0.3675 mL1.8377 mL3.6754 mL
10 mM0.1838 mL0.9188 mL1.8377 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。