生物活性
Kobe0065 exhibits potent activity to competitively inhibit the binding of H-Ras·GTP to c-Raf-1 RBD with a Ki value of 46 ± 13 μM. Kobe0065 reduced the amount of c-Raf-1 associated with H-Ras G12V in NIH 3T3 cells in a dose-dependent manner, indicating the inhibition of the cellular activity of Ras. Kobe0065 at 20 μM efficiently inhibited the phosphorylation of MEK and ERK, downstream kinases of Raf in NIH 3T3 cells transiently expressing
H-Ras G12V, although the effect was slightly weaker than that of 2 μM sorafenib.
化学数据
| 分子量 | 449.79 |
| 分子式 | C15H11ClF3N5O4S |
| CAS号 | 436133-68-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2233 mL | 11.1163 mL | 22.2326 mL |
| 5 mM | 0.4447 mL | 2.2233 mL | 4.4465 mL |
| 10 mM | 0.2223 mL | 1.1116 mL | 2.2233 mL |
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