生物活性
Raltegravir (MK-0518)是一种有效的整合酶链转移抑制剂，作用于WT和S217Q原型泡沫病毒(PFV)整合酶，IC50分别为90 nM和40 nM。PFV整合携带S217H替换的IN，之后对 Raltegravir 的敏感性降低10倍，IC50为900 nM。PFV IN 具有10% WT 活性，且被Raltegravir抑制，IC50为200 nM,说明与 WT IN相比，对整合酶（IN）链转移抑制剂(INSTI)的敏感性降低约2倍。S217Q PFV IN 对 Raltegravir的敏感性至少与WT 酶相似。
化学数据
| 分子量 | 444.42 |
| 分子式 | C20H21FN6O5 |
| CAS号 | 518048-05-0 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 80 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2501 mL | 11.2506 mL | 22.5012 mL |
| 5 mM | 0.45 mL | 2.2501 mL | 4.5002 mL |
| 10 mM | 0.225 mL | 1.1251 mL | 2.2501 mL |
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