生物活性
AT-56 is an orally active inhibitor of lipocalin-type prostaglandin D synthase (L-PGDS) (Ki = 75 μM, IC50 = 95 μM). AT-56 Inhibits the production of PGD2 from PGH2 in vitro, with no effect on PGE2 or PGF2α production. AT-56 inhibited human and mouse L-PGDSs in a concentration (3-250 microm)-dependent manner. AT-56 inhibits the L-PGDS activity in a competitive manner against the substrate PGH(2) (K(m) = 14 microm) with a K(i) value of 75 microm. AT-56 did not inhibit the binding of 13-cis-retinoic acid,which is a nonsubstrate lipophilic ligand, to L-PGDS.
化学数据
| 分子量 | 397.52 |
| 分子式 | C25H27N5 |
| CAS号 | 162640-98-4 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5156 mL | 12.578 mL | 25.156 mL |
| 5 mM | 0.5031 mL | 2.5156 mL | 5.0312 mL |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2578 mL | 2.5156 mL |
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